Minggu, 25 September 2011

Antasida

here
.

Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia:(a) Aluminium Hydroxide (Al(OH)), (b) Magnesia magma, milk of magnesia (MOM), magnesium hydroxide (Mg(OH)2.), (c) Magnesii trisilicas, (d) Magnesii subcarbonas. (e) Aluminum magnesium hydroxide sulfate ((Al 5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O.), (f) Calcii carbonas((CaCO3 ).)
- Sifat Fisikokimia:(a) Gel aluminium hidroksida (USP 29) : suspensi aluminium hidroksida amorf dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Berupa suspensi kental berwarna putih dari sejumlah kecil cairan jernih yang terpisah selama pendiaman, mempunyai pH antara 5,5 dan 8,0. Simpan dalam wadah tertutup rapat dan hindari pembekuan. Gel kering aluminium hidroksida (USP 29):bentuk amorf dari aluminium hidroksida dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Mengandung ekivalen dengan tidak kurang dari 76,5 % Al(OH)3 dan dapat mengandung aluminium karbonat dan bicarbonat basa dalam jumlah yang bervariasi. 1 g gel kering aluminium hidroksida ekivalen dengan 765 mg Al(OH). Merupakan serbuk amorf yang tidak berasa, tidak berbau, berwarna putih, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam asam mineral encer dan dalam larutan alkali hidrosida. Dispersi 4% dalam air mempunyai pH tidak lebih dari 10,0. simpan dalan wadah tertutup rapat. (b) USP 29 : serbuk putih meruah, praktis tidak larut dalam air, alkohol, kloroform, dan eter. Larut dalam asam-asam encer, simpan dalam wadah tertutup rapat,(c) USP 29 : suatu senyawa dari magnesium oksida dan silikon dioksida dengan proporsi air yang bervariasi.Mengandung tidak kurang dari 20% magnesium oksida dan tidak kurang dari 45% silikon dioksida.Berupa serbuk halus berwarna putih, bebas dari partikel. (d) Tidak larut dalam air dan alkohol, segera terurai oleh asam mineral. (e) Mengandung ekivalen dengan 40,0%-43,5 % MgO. Berupa serbuk berwarna putih meruah, tidak berbau, atau massa rapuh berwarna putih yang ringan. Praktis tidak larut dalam air dan alkohol. Larut dalam asam encer dan effervescent. (f) USP 29 : merupakan kombinasi aluminium magnesium hidroksida dan sulfat, mengandung ekivalen dengan 90%-105% Al5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O, dihitung berdasarkan basis kering. Berupa serbuk kristalin berwarna putih, tidak berbau, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam larutan encer asam mineral, kehilangan 10%-20% dari beratnya bila dikeringkan pada suhu 200°C selama 4 jam. (g) USP 29 : serbuk mikrokristalin, berwarna putih halus, tidak berbau, praktis tidak larut dalam air, tidak larut dalam alkohol. Kelarutannya dalam air ditingkatkan dengan adanya karbondioksida atau garam-garam amonium meskipun keberadaan alkali hidroksida mengurangi kelarutannya
- Keterangan:-
Golongan/Kelas Terapi
Obat Untuk Saluran Cerna
Nama Dagang
- Aludonna- Aludonna D- Asidrat- Biogastron
- Corsamag- Dexanta- Di-Gel- Flatucid
- Gastran- Gastrinal- Gastrucid- Gelusil MPS
- Gestabil- Gestamax- Lagesil- Lambucid
- Lexacrol- Lexacrol Forte- Madrox- Magalat
- Magasida- Magnidicon- Magtacid- Magtral
- Magtral Forte- Mepromaag- Mylanta- Mylanta Forte/Amacon
- Neosanmag- Neusilin- Nudramag- Oskamag
- Plantacid- Plantacid Forte- Poloxane- Progastric
- Promag- Simeco- Stomacain- Stomagel
- Stromag- Ticomag- Tri Act- Ulcid
- Ultilox- Gelusil
Indikasi
1. Pengobatan hiperasiditas, hiperfosfatemia.
2. Pengobatan jangka pendek konstipasi dan gejala-gejala hiperasiditas, terapi penggantian magnesium. Magnesium hidroksida juga digunakan sebagai bahan tambahan makanan dan suplemen magnesium pada kondisi defisiensi magnesium.
3,4,5. Antasida.
6. Antasida. Kalsium karbonat juga digunakan sebagai supplemen kalsium pada keadaan defisiensi, sebagai tambahan terapi osteoporosis, serta untuk mengobati hiperfosfatemia pada pasien gagal ginjal kronis atau hiperparatiroidisme sekunder yang terkait.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
(a) Antasida:dewasa:oral:600-1200 mg antara waktu makan dan sebelum tidur malam.
(a) Hiperfosfatemia:anak:50-150 mg/kg/24 jam dalam dosis terbagi tiap 4-6 jam, titrasi dosis sampai tercapai kadar fosfat dalam rentang normal. Dewasa:dosis awal:300-600 mg 3 kali/hari bersama makanan.
(b) Magnesium hidroksida sebagai antasida diberikan dalam dosis sampai dengan 1 g per oral. Sebagai laksatif osmotik magnesium hidroksida diberikan dengan dosis sekitar 2-5 g per oral.
(c) Dosis sampai dengan sekitar 2 g per oral.
(d) Diberikan dengan dosis hingga 500 mg per oral.
(e) Diberikan dengan dosis sampai dengan 2 g per oral.1 Magaldrate diberikan di antara waktu makan dan malam sebelum tidur
(f) Dosis sebagai antasida biasanya sampai dengan 1,5 g per oral. Kalsium karbonat mengikat posfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan absobsi mengurangi posfat
Farmakologi
(a) Mula kerja obat:laksatif:4-8 jam. Sekitar 30% ion magnesium diserap oleh usus halus. Ekskresi:urin (sampai dengan 30% sebagai ion-ion magnesium yang terabsorpsi); feses (obat yang tidak diabsorpsi). (1,3)
(b) Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung dari pada magnesium hidroksida.1Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung dari pada magnesium hidroksida. (1)
(c) Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida. Karbon dioksida dapat menyebabkan kembung dan eruktasi/bersendawa. (1)
(d) Kalsium karbonat diubah menjadi kalsium klorida oleh asam lambung. Kalsium karbonat juga mengikat fosfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan mengurangi absorpsi fosfat. Beberapa dari kalsium diabsorpsi dari usus dan bagian yang tidak terabsorpsi diekskresikan melalui feses. (1)
Stabilitas Penyimpanan
-
Kontraindikasi
(a) Hipersensitivitas terhadap garam aluminum atau bahan-bahan lain dalam formulasi.
(b) Hipersensitivitas terhadap bahan-bahan dalam formulasi, pasien dengan kolostomi atau ileostomi, obstruksi usus, fecal impaction, gagal ginjal, apendisitis.
(c) Pada pasien yang harus mengontrol asupan sodium (seperti:gagal jantung, hipertensi, gagal ginjal, sirosis, atau kehamilan). (1)
Efek Samping
(a) Gastrointestinal:konstipasi, kram lambung, fecal impaction, mual, muntah, perubahan warna feses (bintik-bintik putih). Endokrin dan metabolisme:hipofosfatemia, hipomagnesemia. (3)
(b) Kardiovaskuler:hipotensi. Endokrin dan metabolisme:hipermagnesemia. Gastrointestinal:diare, kram perut. Neuromuskuler dan skeletal:kelemahan otot. Pernapasan:depresi pernapasan (3)
(c) Kadang-kadang menyebabkan konstipasi, kembung akibat pelepasan karbondioksida pada beberapa pasien. Dosis tinggi dan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan hipersekresi lambung dan kembalinya asam (acid rebound). Kalsium karbonat dapat menyebabkan hiperkalsemia, khususnya pada pasien dengan gangguan ginjal atau pada pemberian dengan dosis tinggi. Alkalosis dapat juga terjadi akibat absorpsi ion karbonat (1) Efek samping lain (1-10% paisne) : bengkak, CHF, hipertensi,  takikardi, aritmia, hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi,sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti flu,hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan.
Interaksi
- Dengan Obat Lain :
(a) Aluminium hidroksida dapat mengurangi absorpsi allopurinol, efek antibiotik (tetrasiklin, kuinolon, beberapa sefalosporin), turunan bifosfonat,kortikosteroid, siklosporin, garam-garam besi, antifungi imidazol,isoniazid, penisilamin, suplemen fosfat, fenitoin, fenotiazin. Absorbsi aluminium hidroksida dapat dikurangi oleh turunan asam sitrat.
(b) Menurunkan absorpsi tetrasiklin, digoksin, garam-garam besi, isoniazid, atau kuinolon.
(c) Kalsium karbonat berinteraksi dengan banyak obat karena mengubah pH asam lambung dan pengosongan lambung dengan pembentukan kompleks yang tidak diabsorpsi.Interaksi dapat diminimalisasi melalui pemberian terpisah kalsium karbonat dari obat lainnya selama 2-3 jam.
- Dengan Makanan : -
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan :
(a) Kategori C. Tidak ada data yang tersedia mengenai efek klinis pada fetus; bukti yang ada saat ini menyatakan aman digunakan selama kehamilan dan menyusui.
(b) Kategori B
- Terhadap Ibu Menyusui : Tidak diketahui.
- Terhadap Anak-anak : Dosis magnesium-aluminium hidroksida 0,5 ml/kg direkomendasikan untuk infant dengan refluks. Berdasarkan monitoring pH intragastrik serial, hasil terbaik diperoleh bila antasida diberikan sebelum dan sesudah asupan formula
- Terhadap Hasil Laboratorium :
(a) Mengurangi kadar fosfat anorganik.
(b) Meningkatkan magnesium; menurunkan protein, kalsium; menurunkan kalium
Parameter Monitoring
Efek terapetik:heartburn:perbaikan gejala-gejala berikut:disfagia, odinofagia, batuk, sakit kerongkongan, nyeri dada nonkardiak, regurgitasi, mual, nafsu makan menurun, indigesti, bersendawa. Efek toksik:konstipasi (terutama akibat garam-garam aluminium dan kalsium) atau diare (terutama akibat garam-garam magnesium); kadar aluminium, kalsium, dan magnesium pada pasien dengan gangguan ginjal berat; sesuai kebutuhan, elektrolit dalam urin, darah dan pH untuk menunjukkan kemungkinan alkalosis.
Bentuk Sediaan
Kaplet 200 mg, Tablet 200 mg, 250 mg, 300 mg, 325 mg, 400 mg; Tablet Kunyah 250 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg; Suspensi 200 mg/5 ml, 250 mg/5 ml, 300 mg/5 ml, 325 mg/5 ml,  400 mg/5 ml. (2)
Peringatan
(a) Hiperfosfatemia dapat terjadi pada pengunaan jangka lama atau dosis besar; intoksikasi aluminium dan osteomalasia dapat terjadi pada pasien dengan uremia. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung kongesti, gagal ginjal, edema, sirosi diet rendah natrium, serta pada pasien yang baru saja mengalami  perdarahan saluran cerna. Pasien uremia yang tidak menerima dialisis dapat mengalami osteomalasia dan osteoporosis akibat deplesi fosfat.
(b) Hati-hati digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (khususnya bila dosis>50 mEq magnesium/hari). Hipermagnesemia dan toksisitas dapat terjadi akibat penurunan klirens ginjal dari magnesium yang diabsorpsi. Penurunan fungsi ginjal (Clcr<30 ml/menit) dapat menyebabkan toksisitas.
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
-
Informasi Pasien
(a) Sebaiknya diminum 1-3 jam setelah makan bila digunakan sebagai antasida. Bila digunakan untuk menurunkan kadar fosfat, sebaiknya diminum dalam 20 menit dari saat makan. Setelah minum obat harus diikuti minum air.3 Bentuk sediaan tablet seharusnya dikunyah seluruhnya untuk mencapai efektivitas optimal, namun bentuk sediaan cair/suspensi dipilih terutama untuk ulcer duodenum.
(b)(c)(d)(e)(f)Bentuk sediaan tablet seharusnya dikunyah seluruhnya untuk mencapai efektivitas optimal, namun bentuk sediaan cair/suspensi dipilih terutama untuk ulcer duodenum
Mekanisme Aksi
(a) Menetralkan HCl dalam lambung dengan membentuk garam  Al(Cl)3 dan H2O
(b) Magnesium hidroksida per oral bereaksi relatif cepat dengan HCl dalam lambung membentuk magnesium klorida dan air. Magnesium hidroksida juga mengosongkan usus dengan menyebabkan retensi osmotik cairan yang mengembangkan kolon dengan aktivitas peristaltik yang meningkat.
(c) Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCl di lambung dari pada magnesium hidroksida
(d) Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida
Monitoring Penggunaan Obat
Cara penggunaan obat, efek terapetik dan efek samping obat.
Daftar Pustaka
Martindale The Complete Drug Reference 35th edition
MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 105th ed.
Drug Information Handbook International
Mikromedex.



0 komentar:

Posting Komentar

Twitter Delicious Facebook Digg Stumbleupon Favorites More

 
Powered by Blogger