Minggu, 25 September 2011

Amoksisilin



antibiotik
Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia:Asam (2S,5R,6R)-6[ (R)-(-)-2-amino-2-(p-hidroksifenil)asetamido]-3-3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat trihidrat . C16N19N3NaO5S
- Sifat Fisikokimia:Mengandung tidak kurang dari 90.0% C16N19N3NaO5S dihitung sebagai anhidrat. Amoksisilin berwarna putih, praktis tidak berbau. Sukar larut dalam air dan methanol; tidak larut dalam benzena, dalam karbontetraklorida dan dalam kloroform. Secara komersial, sediaan amoksisilin tersedia dalam bentuk trihidrat. serbuk hablur, dan larut dalam air. Ketika dilarutkan dalam air secara langsung, akan berbentuk amoksisislin suspensi oral dengan pH antara 5 - 7.5.
- Keterangan:Amoksisilin adalah aminopenisilin yang perbedaan strukturnya dengan ampisilin hanya terletak pada penambahan gugus hidroksil pada cincin fenil. pH larutan 1% dalam air = 4.5-6.0.1
Golongan/Kelas Terapi
Anti Infeksi
Nama Dagang
- Abdimox- Aclam- Amobiotic- Amocomb
- Amosine- Amoxan- Amoxil- Amoxillin
- Ancla- Arcamox- Athimox- Auspilin
- Ballacid- Bannoxillin- Bellamox- Biditin
- Bimoxyl- Bintamox- Broadamox- Bufamoxy
- Clacomb- Claneksi- Claxy- Comsikla
- Corsamox- Danoxillin- Dexymox- Erphamox
- Etamox- Farmoxyl- Goxallin- Hiramox
- Hufanoxil- Ikamoxyl- Improvox- Inamox
- Intemoxyl- Kalmoxillin- Kamox- Kemosillin
- Kenoko- Kimoxil- Lactamox- Leomoxyl
- Liskoma- Medimox- Mestamox- Mexylin
- Mokbios- Moxaxil- Moxigra- Moxtid
- Novax- Nufamox- Omemox- Opimox
- Ospamox- Palentin- Penmox- Primoxil
- Pritamox- Protamox- Ramoxlan- Ramoxyl
- Robamox- Sammoxil F- Scannoxyl- Sirimox
- Solpenox- Ssilamox- Supramox- Surpas
- Topcillin- Varmoxillin- Vibramox- Vulamox
- Widecillin- Yefamox- Yusimox- Zemoxil
- Zumafen
Indikasi
Amoksisilin digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif (Haemophilus Influenza, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella). Amoksisilin juga dapat digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri positif (seperti; Streptococcus pneumoniae, enterococci, nonpenicilinase-producing staphylococci, Listeria) tetapi walaupun demikian, aminophenisilin, amoksisilin secara umum tidak dapat digunakan secara sendirian untuk pengobatan yang disebabkan oleh infeksi streprococcus dan staphilococcal.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
DOSIS ORAL ANAK:
Umum: Anak < 3 bulan: 20-30 mg/kg/hari terpisah setiap 12 jam.Anak >3 bulan dan <40kg; dosis antara 20-50 mg/kg/hari dosis terpisah setiap 8-12 jam. Khusus: Infeksi hidung,tenggorokan,telinga,saluran kemih dan kulit: ringan sampai sedang: 25 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 20 mg/kg/hari setiap 8 jam.Gawat: 45 mg/kg/hari setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam. Otitis media akut: 80-90 mg/kg/hari setiap 12 jam.Infeksi saluran nafas bawah: 45 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam.
DOSIS DEWASA:
Umum: Rentang dosis antara 250 – 500 mg setiap 8 jam atau 500 – 875 mg dua kali sehari.Khusus: Infeksi telinga, hidung, tenggorokan, saluran kemih, kulit: Ringan sampai sedang: 500 mg setiap 12 jam atau 250 mg setiap 8 jam.Berat: 875 mg setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.Infeksi saluran nafas bawah: 875 mg setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.Endocarditis profilaxis: 2 g sebelum prosedur operasi. Eradikasi Helicobacter pylori: 1000 mg dua kali sehari, dikombinasikan dengan satu antibiotik lain dan dengan proton pump inhibitor atau H2 bloker.
DOSIS BERDASARKAN FUNGSI GINJAL: Dosis 875 mg tidak diberikan pada pasien dengan : Clcr <30 mL/menit; Clcr 10-30 mL/menit; 250-500mg setiap 12 jam; Clcr <10 mL/menit: 250 – 500 mg setiap 24 jam.
PEMBERIAN:
Antibiotik amoksisilin termasuk antibiotik time deppendent sehingga untuk menjaga konsentrasi obat dalam plasma tetap berada pada kadar puncak, maka obat diberikan sesuai dengan jadwal waktu yang telah dibuat. Obat dapat diberikan bersamaan dengan makanan.
LAMA PEMBERIAN
Tergantung pada jenis dan tingkat kegawatan dari infeksinya, juga tergantung pada respon klinis dan respon bakteri penginfeksi. Sebagai contoh untuk infeksi yang persisten, obat ini digunakan selama beberapa minggu. Jika amoksisilin digunakan untuk penanganan infeksi yang disebabkan oleh grup A ß-hemolitic streptococci, terapi digunakan tidak kurang dari 10 hari guna menurunkan potensi terjadinya demam reumatik dan glomerulonephritis. Jika amoksisilin digunakan untuk pengobatan ISK (infeksi saluran kemih) maka kemungkinan bisa lebih lama, bahkan beberapa bulan setelah menjalani terapi pun, tetap direkomendasikan untuk diberikan.
Farmakologi
Absorbsi : cepat dan hampir sempurna, tidak dipengaruhi oleh makanan.
Distribusi : secara luas terdistribusi dalam seluruh cairan tubuh serta tulang; penetrasi lemah kedalam sel  mata dan menembus selaput otak; konsentrasi tinggi dalam urin; mampu menembus placenta; konsentrasi rendah dalam air susu ibu.
Ikan protein : 17-20%
Metabolisme : secara parsial melalui hepar.
Metabolisme : secara parsial melalui hepar.
Bayi lahir sempurna: 3,7 jam
Anak-anak : 1-2 jam.
Dewasa: fungsi ginjal normal 0.7-1,4 jam.
ClCr <10 mL/menit: 7-12 jam.
Time Peak; kapsul 2 jam; suspensi 1 jam.
Eksresi: urin (80% bentuk utuh); pada neonates eksresi lebih rendah
Diálisis:
Moderat diálisis melalui Hemo atau peritonial diálisis: 20-50%
Diálisis melalaui Arteriovenous atau venovenous mampu memfilter 50mg/ liter amoksisilin.
Stabilitas Penyimpanan
Stabilitas obat: amoksilin 125 dan 250 mg kapsul, chewable tablet, dan serbuk suspensi oral harus disimpan dalam suhu 20°C atau lebih rendah. Amosisilin 200 dan 400 mg chewable tablet dan salut tipis disimpan pada suhu 25°C atau lebih rendah
Kontraindikasi
Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam obat.
Efek Samping
Susunan Saraf Pusat : Hiperaktif, agitasi, ansietas, insomnia, konfusi, kejang, perubahan perilaku, pening.
Kulit : Acute exanthematous pustulosis, rash, erytema multiform, sindrom stevens-johnson, dermatitis, tixic ephidermal necrolisis, hypersensitif vasculitis, urticaria.
GI : Mual, muntah, diare, hemorrhagic colitis, pseudomembranous colitis, hilangnya warna gigi.
Hematologi : Anemia, anemia hemolitik, trombisitopenia, trombositopenia purpura, eosinophilia, leukopenia, agranulositosi.
Hepatic : AST (SGOT) dan ALT (SGPT) meningkat, cholestatic joundice, hepatic cholestatis, acute cytolitic hepatitis.
Renal : Cristalluria
Interaksi
- Dengan Obat Lain :
Meningkatkan efek toksik:
1. Disulfiram dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar amoksisilin.
2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar amoksisilin
3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam kulit.
Menurunkan efek:
1. Kloramfenikol dan tetrasiklin secara efektif dapat menurunkan kadar amoksisilin
2. Dicurigai amoksisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.
- Dengan Makanan : -
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : B, Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum diketahui.
- Terhadap Ibu Menyusui : Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini pada ibu menyusui.
- Terhadap Anak-anak : Data tentang keamanan masih belum diketahui.
- Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : Hematologi dan hepar.
Parameter Monitoring
Pengamatan rutin terhadap: Fungsi ginjal (ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT), Henatologi. (Hb), Indikator infeksi. (Suhu badan, kultur).
Bentuk Sediaan
Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Tablet Salut Film, Tablet Kunyah
Peringatan
Pernah dilaporkan: Reaksi hipersensitifitas, meliputi reaksi  anaphilaksis dapat mengakibatkan efek yang fatal (kematian). Penggunaan jangka panjang, kemungkinan dapat mengakibatkan terjadinya suprainfeksi termasuk Pseudomembranous collitis. Pada pasien gagal ginjal, perla penyesuaian dosis. Kasus diare merupakan kasus terbanyak jika amoksisilin digunakan sendiri.
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
-
Informasi Pasien
Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.
Mekanisme Aksi
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat, dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).
Monitoring Penggunaan Obat
Lamanya penggunaan obat : Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat. Mengamati kemungkinan adanya efek anaphilaksis pada pemberian dosis awal.
Daftar Pustaka
Drug information hand book. (DIH). 2006.
AHFS DRUG. 2005
Farmakope Indonesia IV. 1995.
ISO. INDONESIA.
Volume 41 2006

Aminofilin


saluran pernapasan
PDFPrintE-mail


Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia:Theophyllinum et Ethylenediaminum. (C7H8N4O2)2,C2H4(NH2)2
- Sifat Fisikokimia:Serbuk berwarna putih atau sedikit kekuningan. Bersifat anhydrous atau tidak mengandung lebih dari 2 molekul air. Aminofilin mengandung tidak kurang dari 84.0% dan tidak lebih dari 87.4% teofilin anhydrous, serta mengandung 13.5% sampai 15% anhydrous ethylenediamine. Larut dalam air (larutan menjadi keruh akibat pengaruh karbon dioksida), tidak larut dalam dehydrated alkohol. Simpan dalam wadah tertutup rapat dan terlindung cahaya. (1)
- Keterangan:Larutan Aminofilin bersifat basa. Apabila pH
Golongan/Kelas Terapi
Obat Untuk Saluran Napas
Nama Dagang
- Amicain- Aminophyllinum (5,6)- Phyllocontin
Indikasi
Asma dan penyakit paru obstruksi kronis. (2)
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Cara pemberian :
1. Oral : dapat digunakan bersama dengan makanan maupun tidak
2. Intravenous:
* Dapat diberikan dengan injeksi lambat IV bolus atau dapat diberikan dengan IV infus
* Jangan dicampur dengan obat lain didalam syringe
* Hindari penggunaan obat-obat yang tidak stabil dalam suasana asam bersamaan dengan aminofilin
* Jangan digunakan jika terdapat kristal yang terpisah dari larutan
* Jangan digunakan jika larutan tidak jernih. (2)
Dosis :
Dewasa : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 250-500mg (5 mg/kg) (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat.
Dewasa : Asma akut berat : IV infus 500 mcg/kg/jam (dengan monitoring ketat) disesuaikan dengan konsentrasi plasma Teofilin.
Anak-anak : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 5 mg/kg (diinjeksikan lebih dari 20 menit)  dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat.
Anak-anak : Asma akut berat: IV infus: anak usia 6 bulan - 9 tahun 1mg/kg/jam anak usia 10 - 16 tahun 800 mcg/kg/jam disesuaikan dengan konsentrasi teofilin dalam plasma. (7)
Farmakologi
Absorpsi : Oral, tablet: waktu yang dibutuhkan untuk mencapai kadar puncak 10 mcg/mL (range 5-15 mcg/mL) adalah 1-2 jam setelah pemberian dosis 5mg/kg  pada dewasa. Adanya makanan tidak mempengaruhi absorpsi.2
Distribusi : Vd: 0.45 L/kg (range 0.3 L/kg-0.7 L/kg). Protein binding: 40%, khususnya dengan albumin. (2)
Metabolisme : Hepatic; isoenzyme P450 CYP1A2, CYP2E1, CYP3A3; pasien lebih dari 1 tahun, 90% metabolisme terjadi di hati. Metabolit aktif: 3-methylxanthine; caffeine (tidak ditemukan pada pasien dewasa, diduga dapat terakumulasi pada neonatus dan dapat menyebabkan efek farmakologi). (2)
Ekskresi : Pada ginjal: (pasien dengan usia lebih dari 3 tahun), 10% tidak berubah; (neonatus), 50% tidak berubah. Teofilin, terdialisis pada hemodialysis; tidak terdialisis pada peritoneal dialysis. 3-methylxanthine, Ginjal: (pasien dengan usia lebih dari 3 tahun), merupakan rute utama. (2)
Stabilitas Penyimpanan
Sediaan oral: Tablet harus di simpan pada suhu ruang 20°C-25°C, terlindung cahaya dan lembab. Sediaan parenteral: Simpan pada suhu 15°C-30°C, terlindung dari cahaya. Simpan dalam kardus sampai pada waktu ingin digunakan. Aminofilin merupakan larutan yang stabil pada suhu ruangan. Pada pH 3.5-8.6, stabilitas dalam suhu kamar pada konsentrasi tidak kurang dari 40 mg/mL dapat dijaga hingga 48 jam. Stabilitas Aminofilin dalam plastic syringes ±  5 jam. Aminofilin bersifat basa (pH sekitar 8.8) sehingga memiliki kecenderungan untuk meluluhkan plastik dan karet, oleh karena itu tidak direkomendasikan penyimpanan dalam plastic syringes dalam waktu lama. (2) Larutan tidak boleh digunakan bila terjadi perubahan warna atau bila terbentuk kristal. (4)
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap teofilin dan ethylendiamine. (2)
Efek Samping
Efek samping yang sering terjadi : Saluran cerna : diare, mual dan muntah; Neurologi : pusing, sakit kepala, insomnia, dan tremor; Renal : diuresis;
Efek samping serius : Cardiovascular : Atrial fibrilasi, Bradiaritmia apabila administrasi terlalu cepat dapat menyebabkan Cardiac arrest, Takiaritmia Dermatologic : Erythroderma; Gastrointestinal : Necrotizing enterocolitis in fetus OR newborn; Immunologic : Immune hypersensitivity reaction; Neurologic : perdarahan pada intracranial, kejang. (2)
Interaksi
Dengan Obat Lain :
Obat-obat yang dapat meningkatkan kadar Teofilin: Propanolol, Allopurinol (>600mg/day), Erythromycin, Cimetidin, Troleandomycin, Ciprofloxacin (golongan Quinolon yang lain), kontrasepsi oral, Beta-Blocker, Calcium Channel Blocker, Kortikosteroid, Disulfiram, Efedrin, Vaksin Influenza, Interferon, Makrolida, Mexiletine, Thiabendazole, Hormon Thyroid, Carbamazepine, Isoniazid, Loop diuretics. Obat lain yang dapat menghambat Cytochrome P450 1A2, seperti: Amiodaron, Fluxosamine, Ketoconazole, Antibiotik Quinolon). (4)
Obat-obat yang dapat menurunkan kadar Teofilin: Phenytoin, obat-obat yang dapat menginduksi CYP 1A2 (seperti: Aminoglutethimide, Phenobarbital, Carbamazepine, Rifampin), Ritonavir, IV Isoproterenol, Barbiturate, Hydantoin, Ketoconazole, Sulfinpyrazone, Isoniazid, Loop Diuretic, Sympathomimetics. (4)
Dengan Makanan : Hindari konsumsi Caffein yang berlebihan. Hindari diet protein dan karbohidrat yang berlebihan. Batasi konsumsi charcoal-broiled foods. (4)
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Termasuk dalam kategori C. (2) Teofilin dapat melewati plasenta, efek obat yang tidak dikehendaki dapat terlihat pada bayi yang baru lahir. Metabolisme Teofilin dapat mengalami perubahan selama kehamilan sehingga perlu dilakukan pemantauan kadar Teofilin dalam darah. (4)
- Terhadap Ibu Menyusui : Tereksresi pada air susu. American Academy of Pediatrics menyatakan "compatible with breastfeeding".2,4 Pengaruh terhadap bayi kecil. (2)
- Terhadap Anak-anak : Neonatus (term and premature), anak - anak dibawah satu tahun mengalami penurunan clearance; risiko terjadinya  "fatal theophylline toxicity" meningkat.(2)
- Terhadap Hasil Laboratorium : Teofilin menyebabkan reaksi positif palsu terhadap peningkatan kadar asam urat  apabila diukur dengan menggunakan metode Bittner atau Colorimetric tetapi tidak demikian halnya apabila diukur dengan menggunakan metode Uricase. Penelitian in vitro yang telah dilakukan dengan metode pengukuran  menggunakan spektrofotometri menunjukkan peningkatan palsu kadar teofilin dalam darah akibat pengaruh penggunaan furosemide, sulfathiazole, fenilbutazon, probenesid, theobromin, kafein, coklat, dan asetaminofen. Tidak demikian halnya apabila metode pengukuran yang digunakan adalah HPLC.3
Parameter Monitoring
1. Penurunan gejala asma
2. Test fungsi paru
3. Serum Teofilin (rentang normal: 10-20 mcg/mL). (2)
Bentuk Sediaan
Tablet 225 mg, Ampul 10ml (5,6)
Peringatan
1.usia: neonatus (term and premature), anak - anak dibawah satu tahun, usia lanjut (lebih dari 60 tahun) mengalami penurunan clearance; risiko terjadinya  "fatal theophylline toxicity" meningkat.
2.active peptic ulcer; memperparah ulcer
3.cardiac arrhythmias (tidak termasuk bradiaritmia);memperparah keadaan
4.penggunaan obat lain yang menghambat atau mempengaruhi metabolisme teofilin ; meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal
5.congestive heart failure; mengurangi clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin
6.peningkatan dosis harus didasarkan pada kadar puncak theophyllin pada saat steady state
7.demam; 102 derajat Fahrenheit (38.8 derajat celcius) atau lebih yang terjadi selama 24 jam (atau bahkan lebih), atau peningkatan suhu yang lebih rendah yang terjadi selama periode waktu yang lama, penurunan clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin
8.hipotiroid;menurunkan clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin (8). hipotiroid;menurunkan clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin
9.penyakit hati, sirosis, hepatitis akut; mengurangi clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin
10. Pulmonary edema (acute) atau cor pulmonale, mengurangi clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin
11. Kejang memperparah kondisi yang sedang terjadi
12. Sepsis dengan kelainan multi-organ, mngurangi clearance teofilin, meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal akibat keracunan teofilin
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
-
Informasi Pasien
Oral: Kegunaan obat : Penggunaan obat: sesuai yang dianjurkan doker; dapat diminum pada saat perut kosong atau bersama makanan. Bila diminum pada saat perut kosong, maka seterusnya diminum pada saat perut kosong, bila diminum bersama makanan maka seterusnya diminum bersama makanan. Bila lupa minum obat: Gunakan secepatnya pada saat ingat. Bila saat ingat, sudah hampir waktunya untuk minum dosis berikutnya, maka tidak perlu minum dosis sebelumnya, cukup minum dosis berikutnya. Jangan mendobel dosis.
Penyimpanan obat : Tanyakan pada dokter atau apoteker mengenai obat dan makanan lain yang perlu dihindari. Konsultasikan ke dokter bila terjadi efek samping. (2) Injeksi  Obat dan makanan apa yang harus dihindari. Beritahukan pada dokter obat, makanan, vitamin atau herbal apa saja yang sedang digunakan. Bila mengalami efek samping, beritahukan pada dokter. (2)
Mekanisme Aksi
Teofilin, sebagai bronkodilator, memiliki 2 mekanisme aksi utama di paru yaitu dengan cara relaksasi otot polos dan menekan stimulan yang terdapat pada jalan nafas (suppression of airway stimuli). Mekanisme aksi yang utama belum diketahui secara pasti. Diduga efek bronkodilasi disebabkan oleh adanya penghambatan 2 isoenzim yaitu phosphodiesterase (PDE III) dan PDE IV. Sedangkan efek selain bronkodilasi berhubungan dengan aktivitas molekular yang lain. Teofilin juga dapat meningkatkan kontraksi otot diafragma dengan cara peningkatan uptake Ca melalui Adenosin-mediated Chanels.2
Monitoring Penggunaan Obat
1.Perbaikan pada gejala asma,
2.Tes fungsi paru,
3.Rentang terapeutik teofilin adalah 10 sampai 20 mcg/mL,
4.Serum teofilin (ambil sampel darah pada waktu kadar puncak yang diharapkan); setelah awal pemberian terapi, sebelum dosis ditingkatkan, jika tanda terjadinya toksisitas Teofilin muncul,atau dengan terjadinya perubahan status penyakit atau terapi obat. (2)
Daftar Pustaka
Martindale 35th edition
MICROMEDEX
AHFS 2006 p.3548
Drug Information Handbook International
ISO volume 41 tahun 2006
MIMS 105th edition 2006/2007
BNF 51th edition

Alprazolam



GOLONGAN : PSIKOTROPIKA
HERE
Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia:Alprazolamun, 8-chloro-l-methyl-6-phanyl-4H-1,2,4-triazolo(4,3-a)(1,4)benzodiazepin, C17H13CIN4
- Sifat Fisikokimia:Kristal putih, tidak larut dalam air, larut dalam alkohol.
- Keterangan:-
Golongan/Kelas Terapi
Psikofarmaka
Nama Dagang
- Alganax- Atarax- Calmiet- Feprax
- Xanax- Ziprax
Indikasi
Gangguan kecemasan, panik dengan atau tanpa agorafobia ( ketakutan di  ruang terbuka), kecemasan yang berkaitan dengan depresi.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Pemberian secara oral. Lakukan evaluasi setelah terapi >4 bulan untuk menentukan apakah pasien membutuhkan kelanjutan terapi. Oral ; dewasa ; ansietas dosis efektif 0,5-4 mg/hari dibagi dalam 2 dosis, direkomendasikan mulai dengan 0,25-0,5 mg 3 kali sehari, naikkan dosis bertahap, maksimum 4 mg/hari. Ansietas berkaitan dengan depresi; dosis rata-rata yang dibutuhkan 2,5-3 mg/hari dibagi dalam 2 dosis. Putus penggunaan alkohol : dosis lazim : 2-2,5 mg/hario dibagi dalam 2 dosis. Gangguan panik : Awal 0,5 mg sehari tiga kali, dosis dapat ditingkatkan <=1 mg/hari setiap 3-4 hari. Pemberian dengan cara lepas lambat 0,5-1 mg sehari satu kali, dapat ditingkatkan = 1 mg/hari setiap 3-4 hari. Hindari penurunan dosis secara tiba-tiba. Dosis harian diturunkan 0.,5 mg/3 hari. Anak-anak : ansietas : awal 0,005 mg/kg/dosis atau 0,125 mg/dosis 3 kali sehari. Tingkatkan sebanyak 0,125-0,25 mg, maksimum 0,02mg/kg/dosis atau 0,06 mg/kg/hari (0,375-3 mg/hari). Geriatri : Karena pasien geriatri umumnya lebih sensitif terhadap alprazolam maka sebaiknya digunakan dosis efektif yang lebih kecil, dosis awal 0,25 mg 2-3 kali sehari. Penyesuaian dosis pada gangguan hati : dosis diturunkan 50%-60%, hindari penggunaan pada sirosis hati.
Farmakologi
Distribusi : Vd 0,9-1,2 l, masuk ke dalam ASI, ikatan protein 80%. Metabolisme di hati lewat CYP3A4, membentuk 2 metabolit aktif : 4 hidroksi alfazolam dan alfa hidroksi alfazolam. Bioavailabilitas 90%, T½ eliminasi dewasa : 11.2 jam, Orang tua : 16.3 jam, Penyakit hati karena alkohol : 19,7 jam, Obes: 21,8 jam. Tmaks : 1-2 jam, ekskresi urin sebagai metabolit dan bentuk utuh.
Stabilitas Penyimpanan
Simpan dalam suhu kamar 20°-25°C, hindari lembab, tutup rapat botol dan buang kapas yang ada di dalam botol.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap alprazolam atau komponen-komponen lain dalam sediaan, kemungkinan sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain, glaukoma sudut sempit, penggunaan bersama ketokenazol dan itrakenazol, kehamilan.
Efek Samping
> 10%
SSP : depresi, mengantuk, disartria (gangguan berbicara), lelah, sakit kepala, hiperresponsif, kepala terasa ringan, gangguan ingatan, sedasi; Metabolisme-endokrin : penurunan libido, gangguan menstruasi; Saluran cerna : peningkatan/penurunan selera makan, penurunan salivasi, penurunan/peningkatan berat badan, mulut kering (xerostomia).
1-10%
Kardiovaskuler : hipotensi; SSP : gangguan koordinasi, akatisia (tidak bisa duduk tenang), gangguan konsentrasi, bingung, kehilangan perasaan terhadap realitas, disorientasi, disinhibisi, pusing, hipersomnia(tidur terus), mimpi buruk, vertigo.
Interaksi
- Dengan Obat Lain : Antifungi golongan azol, siprofloksasin, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, isoniasid, nikardipin, propofol, protease inhibitor, kuinidin, verapamil meningkatkan efek alprazolam. Kontraindikasi dengan itrakenazol dan ketokenazol. Menguatkan efek depresi SSP analgetik narkotik, etanol, barbiturat, antidepresan siklik, antihistamin, hipnotik-sedatif. Alprazolam dapat meningkatkan efek amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan, fluoksetin, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, antidepresan trisiklik dan substrat CYP2D6 lainnya. Alprazolam meningkatkan konsentrasi plasma imipramin dan desipiramin. Aminoglutetimid, karbamasepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin menurunkan efek alprazolam.
- Dengan Makanan : Merokok menurunkan konsentrasi  alprazolam sampai 50 %. Jus grapefruit meningkatkan konsentrasi alprazolam. Makanan tinggi lemak, 2 jam sebelum pemberian bentuk lepas terkendali dapat memperpanjang Cmaks sampai 25 %. Sedangkan pemberian segera sesudah makan akan menurunkan Tmaks, bila makanan diberikan >=1 jam sesudah pemberian obat T maks akan meningkat 30 %. Valerian St John's wort, kava-kava, gotu kola dapat meningkatkan depresi SSP.
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : D Dapat berbahaya pada janin bila diberikan pada trimester I, penggunaan pada kehamilan dihindari.
- Terhadap Ibu Menyusui : Masuk ke dalam ASI, tidak dianjurkan.
- Terhadap Anak-anak : -
- Terhadap Hasil Laboratorium : -
Parameter Monitoring
Status pernafasan dan kardiovaskuler.
Bentuk Sediaan
Tablet 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg.
Peringatan
Gejala putus obat (kejang) dapat terjadi 18 jam-3 hari setelah dihentikan tiba2. Gunakan hati-hati pada pasien debil, orang tua, dengan penyakit hati, gagal ginjal atau obesitas.
Hati-hati dengan kegagalan kemampuan fisik/mental (pengemudi dan operator mesin).
Benzodiazepin berkaitan dengan jatuh, luka trauma, hati-hati pada orang tua.
Hati-hati pada pasien depresi kemungkinan terjadinya episode mania atau hipomania.
Hati-hati pada pasien  remaja/anak dan pasien psikiatri karena reaksi paradoks.
Benzodiazepin berkaitan dengan amnesia retrograde.
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
-
Informasi Pasien
Obat ini untuk mengatasi kecemasan. Katakan ke dokter bila pernah alergi dengan obat ini atau dengan obat atau makanan lain. Gunakan obat sesuai anjuran dokter. Kadang obat ini harus digunakan beberapa minggu sebelum efek penuh dicapai. Bila lupa meminum obat ini yang aturan pakainya satu tablet pada malam hari, jangan meminumnya pagi hari kecuali setelah berkonsultasi dengan dokter. Bila digunakan lebih dari satu dosis/tablet per hari, segera minum obat bila lupa, tetapi bila sudah dekat dengan waktu minum kedua, tinggalkan dosis pertama dan mulai dengan dosis reguler. Jangan hentikan minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter. Konsultasikan dengan dokter bila memakan obat lain. Bila merasakan reaksi yang tidak menyenangkan/menggangu karena memakan obat ini konsultasikan dengan dokter. Simpan obat ini jauh dari jangkauan anak-anak.
Mekanisme Aksi
Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat  di SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi.
Monitoring Penggunaan Obat
-
Daftar Pustaka
Sweetman SC. Et.al. Martindale:The complete drug reference, 34th ed., Pharmaceuticall Press 2005.
LacyCF. Et.al. drug Information handbook international, Lexicomp 2005.
The United States Pharmacopeial Convention,Inc. Advice for the patient Drug Information in Lay Language ;USPDI  17th ed. Rand McNally, Tauton, Massachusetts 1997.

Twitter Delicious Facebook Digg Stumbleupon Favorites More

 
Powered by Blogger