Ramipril

link here Deskripsi - Nama & Struktur Kimia : (2S,3aS,6aS),-1-{N-(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropil]-L-alanyl]} perhydrocyclopenta-2-carboxylic acid. C23H32N2O5 - Sifat Fisikokimia : Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih. Larut sebagian dalam air, larut baik dalam metil alkohol. - Keterangan : - Golongan/Kelas Terapi Obat Kardiovaskuler Nama Dagang - Cardace - Hyperil - Ramipril OGB Dexa - Ramixal - Tenapril - Triatec - Altace Indikasi Untuk terapi hipertensi, baik digunakan sendiri atau kombinasi dengan diuretik tiazida, pengobatan disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokardiak, untuk menurunkan risiko serangan jantung, stroke dan kematian pada pasien dengan risiko yang meningkat untuk masalah ini. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Dosis Oral Dewasa : Hipertensi : 2,5-5 mg satu kali sehari maks 20 mg/hari. Penurunan risiko infark miokardiak, stroke dan kematian karena penyakit jantung:dosis awal : 2.5 mg satu kali sehari selama seminggu, kemudian 5 mg satu kali sehari untuk 3 minggu selanjutnya, dosis dititrasi sampai mencapai 10 mg (dapat diberikan dalam dosis terbagi). Gagal jantung setelah infark miokard: dosis awal 2,5 mg dua kali sehari ditingkatkan sedikit-sedikit jika mungkin sampai 5 mg dua kali sehari. Gagal jantung (unlabeled use) : dosis awal :1.25-2.5 mg, satu kali sehari. Target dosis :10 mg sekali sehari. Catatan: dosis dari duretik yang menyertai harus dikurangi, jika terapi diuretik tidak bisa dihentikan, awali terapi dengan dosis 1,25 mg, setelah dosis awal pasien harus dimonitor dengan baik (hati-hati) sampai tekanan darah stabil. Penyesuaian dosis pada gangguan renal: CL cr < 40 ml/menit : administrasi 25% dari dosis normal. Gagal ginjal dan hipertensi : 1,25 mg satu kali, titrasi jika mungkin. Gagal ginjal dan gagal jantung : 1.25 mg, satu kali sehari,tingkatkan menjadi 1.25 mg dua kali sampai 2.5 mg dua kali sehari bila dapat ditoleransi. Farmakologi Onset kerja : 1-2 jam. Absorbsi: Diabsorbsi dengan baik di saluran pencernaan (50%-60%). Distribusi : Kadar plasma menurun mungkin model trifasik, penurunan dengan cepat merupakan fase distribusi ke kompartemen perifer, protein plasma dan jaringan (T½  : 2-4 jam), fase kedua adalah fase eliminasi menunjukkan fase klirens  dari ramiprilat bebas (T½ = 9-18 jam) dan fase terakhir adalah fase eliminasi yang menunjukan fase equilibrum (keseimbangan) antara peningkatan jaringan dan dissosiasi (t1/2 = > 50 jam). Metabolisme : di hati menjadi bentuk aktif ramiprilat. T½: Ramiprilat > 50 jam. Waktu mencapai kadar puncak : 1 jam. Eliminasi : Ramipril dan metabolitnya dieliminasi pertama lewat ginjal (60%) dan feses (40%). Stabilitas Penyimpanan Simpan pada suhu kamar. Kontraindikasi Hipersensitifitas pada ramipril/ramiprilat/komponen lain dalam sediaan, mempunyai sejarah angioedema terhadap inhibitor ACE lain, stenosis arteri ginjal bilateral, kehamilan trimester kedua dan ketiga. Efek Samping > 10%: pernafasan (batuk 12%) 1-10%: Kardiovaskuler : hipotensi, hipotensi postural, syncope. SSP: sakit kepala, pusing, insomia, depresi, demam, vertigo, amnesia dan kejang. Dermatologik: gatal, alopecia, fotosensitifitas, angioedema dan dermatitis. Endrokin dan metabolik: Hiperkalemia (sedikit peningkatan pada disfungsi renal). Gastrointestinal: Nyeri abdomal (jarang terjadi tetapi dapat terjadi dengan adanya perubahan enzim dengan dugaan pankreatitis), mual, muntah, diare, disgensia, anoreksia, kontipasi, dispepsia, dyspnagia, salivasi meningkat, penambahan berat badan. Genitourinaria: Impotensi. Hematologi: Neutropenia, eosinofilia, penurunan HB (jarang). Neuromaskular dan Skeletal: kram otot, myalgia, arthritis, athralgia, kesemutan, tremor, neuralgin, neuropathy. Otic (telinga): Tinitus. Ginjal (renal): proteinuria, peningkatan serum kreatinin. Interaksi - Dengan Obat Lain : Peningkatan efek/ Toksisitas : suplemen kalium, kotrimoksazole (dosis tinggi), antagonis reseptor  angiotensin II (kandesartan, losartan, ibesartan, dll), diuretik hemat kalium (amilorid, spironolakton, triamterene) akan menaikkan kadar kalium bila dikombinasikan dengan lisinopril, efek inhibitor ACE  mungkin meningkat dengan penggunaan fenotiazin atau probenesid (peningkatan kadar kaptopril), efek inhibitor ACE mungkin meningkatkan kadar/ efek litium. Diuretik mempunyai potensi aditif dengan inhibitor ACE, hipovolemia meningkatkan potensi terjadinya efek samping pada ginjal dari inhibitor ACE. Pada pasien dengan kemampuan fungsi ginjal terbatas, pemberian anti inflamasi non steroid dapat mengakibatkan penurunan fungsi ginjal. Penggunaan bersama alopurinol dan inhibitor ACE dapat mengakibatkan risiko terjadinya reaksi hipersensitifitas. Penurunan efek : aspirin dosis tinggi dapat mengurangi efek terapi  inhibitor ACE. Pada dosis rendah, hal ini tidak muncul secara signifikan. Rifampisin mungkin dapat mengurangi efek inhibitor ACE. Antasid mungkin dapat menurunkan bioavailibilitas inhibitor ACE (lebih sering terjadi dibanding kaptopril). Pemberian diberi selang waktu selam 1-2 jam. Obat inflamasi non steroid khususnya indometasin dapat mengurangi efek hipotensi dari inhibitor ACE Inhibitor, lebih sering terjadi pada pasien dengan kadar renin yang rendah atau pasien hipertensi tergantung pada volume - Dengan Makanan : Hindari dong quai jika menggunakan anti hipertensi (karena mempunyai efek estrogen). Hindari efedra, yohimbe, ginseng (dapat memperparah hipertensi). Hindari bawang putih (dapat meningkatkan efek antihipertensi) Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C (untuk kehamilan trimester pertama); D (untuk kehamilan trimester 2 dan 3) - Terhadap Ibu Menyusui : Ramipril didistribusikan ke dalam air susu, tidak direkomendasikan - Terhadap Anak-anak :  - - Terhadap Hasil Laboratorium : Mungkin dapat menyebabkan positif palsu pada determinasi aseton pada urin menggunakan reagen natrium nitroprusid sehingga menyebabkan kenaikan kadar kalium dan serum kreatinin. Parameter Monitoring Peningkatan BUN, kreatinin, kalium, Coombs's positif, penurunan kolesterol. Bentuk Sediaan Kapsul 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg Peringatan Gunakan dengan hati-hati dan modifikasi dosis pada pasien dengan gangguan renal (terutama stenosis arteri renal), gagal jantung kongestif berat, hipotensi berat dapat terjadi pada geriatri dan pasien dengan penurunan volume Na berikan dosis yang lebih rendah dan monitoring dengan seksama ketika mengawali terapi pada pasien-pasien ini, harus dihentikan jika stridon atau angioedema pada wajah, lidah dan glottis terjadi. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus - Informasi Pasien Awasi pasien jika terjadi muntah, diare, berkeringat berlebih, atau dehidrasi dapat terjadi, tenggorokan sakit, panas (demam), muka, lidah, dan bibir bengkak, kesulitan bernafas, batuk persisten menetap, dapat menyebabkan light headedress (kepala terasa ringan) selama terapi beberapa hari pertama. Jika batuk meningkat dan mengganggu, konsultasi dengan dokter. Sebelum menggunakan obat; perhatikan kondisi yang mempengaruhi penggunaan,khususnya sensitifitas terhadap ACE inhibitor, kehamilan (ACE inhibitor dapat menembus plasenta; hipotensi janin karena ACE inhibitor, oliguria, dan kematian dilaporkan terjadi pada manusia, fetotoksisitas ditemukan pada binatang. Masalah kesehatan lain, khususnya angioedema yang berhubungan dengan terapi ACE inhibitor sebelumnya, hiperkalemia, stenosis arteri ginjal,tranplantasi ginjal, gangguan fungsi ginjal maupun pengurangan volume  dan natrium. Kesesuaian penggunaan obat; biasakan untuk menggunakan obat pada waktu yang sama setiap hari untuk membantu meningkatkan kepatuhan. Tepat dosis: lupa meminum obat: diminum sesegera mungkin, tidak perlu diminum bila mendekati jadwal untuk meminum obat selanjutnya, jangan menggandakan dosis. Kesesuaian penyimpanan obat. Pasien mungkin tidak mengetahui/mengalami gejala dari hipertensi, penting untuk tetap menggunakan obat walaupun sudah merasa sehat. Tidak menyembuhkan, tetapi membantu mengontrol hipertensi. Mungkin memerlukan terapi seumur hidup, periksa ke dokter sebelum menghentikan pengobatan. Konsekuensi serius dari hipertensi yang tidak dirawat. Perhatian selama menggunakan obat ini; Kunjungi dokter secara berkala untuk mengetahui perkembangan penyakit. Hati-hati saat mengemudi atau melakukan pekerjaan yang membutuhkan kesadaran, karena adanya kemungkinan pusing khususnya setelah pemberian awal inhibitor ACE pada pasien yang juga menggunakan diuretik. Untuk mencegah dehidrasi dan hipotensi, periksa ke dokter bila gangguan mual, muntah atau diare timbul dan berkelanjutan. Hati-hati saat berolahraga atau saat cuaca panas karena adanya resiko dehidrasi danhipotensi yang menyebabkan penurunan volume cairan tubuh. Hati-hati bila memerlukan/mengalami pembedahan (termasuk pembedahan gigi) maupun perawatan darurat. Untuk penggunaan sebagai antihipertensi: tidak menggunakan obat lain khususnya simpatomimetik tanpa resep kecuali atas ijin dokter Mekanisme Aksi Ramipril adalah inhibitor kompetitif Angiotensin Converting Enzyme (ACE) yang mengubah Angiotensin I menjadi Angiotensin II, selain itu dapat menurunkan Angiotensin II karena penurunan aktivitas plasma renin dan penurunan sekresi aldosteron. Mekanisme SSP kemungkinan terlibat dalam menghasilkan efek hipotensif. Inhibitor ACE kemungkinan akan merubah kallikriens vasoaktif menjadi bentuk bentuk aktifnya (hormon) sehingga akan menurunkan tekanan darah. Monitoring Penggunaan Obat Pengukuran tekanan darah ( dianjurkan dilakukan secara berkala pada pasien yang sedang dirawat karena hipertensi, pasien tertentu mungkin dapat dilatih untuk mengukur tekanan darah sendiri di rumah dan melaporkan hasilnya secara teratur pada dokter). Determinasi jumlah leukosit, total dan diferensial (terutama dianjurkan pada awal terapi ACE inhibitor dan secara berkala setelahnya. Dianjurkan setiap bulan untuk terapi 3 sampai 6 bulan pertama dan secara berkala setelahnya untuk jangka waktu sampai diatas 1 tahun pada pasien dengan peningkatan risiko terjadinya neutropenia (misal pada gagal fungsi ginjal atau penyakit kolagen vaskular) atau menerima dosis tinggi, juga direkomendasikan pada gejala awal infeksi. Telah direkomendasikan menghentikan terapi dengan inhibitor ACE  bila terjadi neutropenia/neutropil < 1x109/L. Determinasi fungsi renal (dianjurkan secara berkala, khususnya pada pasien dengan pengurangan natrium sebagai akibat dari terapi dengan diuretik atau pada pasien gagal jantung kongestif). Penentuan protein urin terutama pada terapi awal dan secara berkala setelah penggunaan diatas 1 tahun pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada pasien yang menerima dosis captopril lebih besar dari 150 mg per hari, bila timbul peningkatan proteinuria, dianjurkan untuk mengevaluasi ulang pemberian ACE inhibitor. Daftar Pustaka Azwar A, Djuanda A, Sani A, dkk, 2003, MIMS, MediMedia, Jakarta. Bailie GR, Johsons CA, Mason NA, et all, 2004, Met Fact : Pocket Guide of Drug Interaction, Second Edition, Bone Care Internastional. Darmansjah I, , Suryawati A, Bustami ZS, dkk, 2000, Informasi Obat Nasional Indonesia (IONI), CV. Sagung Seto, Jakarta. Lacy, C. F., 2007, Drug Information Handbook, 14 th Edition, Lexi Comp, USA. Tatro DS (ed), 2004, Drug Interaction Fact and Comparisons, St. Louis. Semla, T., P., Beizer, J., L., Higber, M., D., 2002, Geriatric Dosage Handbook, 7 th Ed, American Pharmaceutical Association, Canada Gerald k. McEvoy, 2005, AHFS Drug Information Sean C. Sweetman, Martindale, 34th edition, Pharmaceutical Press, London, 2005

Read more »

Bisakodil

Golongan Obat : Bebas Berbatas

Deskripsi - Nama & Struktur Kimia : 4,4'-(2-Pyridylmethylene)di(phenyl acetate). (C22H19NO4) (1) - Sifat Fisikokimia : Bisakodil adalah laksatif stimulan turunan difenilmetan. USP 29:serbuk kristalin putih sampai hampir putih. Praktis tidak larut dalam air, larut dalam benzena, larut dalam alkohol (1 bagian dalam 210 bagian), dalam kloroform (1 bagian dalam 2,5 bagian), dan dalam eter (1 bagian dalam 275 bagian), agak sukar larut dalam metil alkohol - Keterangan : - Golongan/Kelas Terapi Obat Untuk Saluran Cerna Nama Dagang - Laxacod - Laxamex - Stolax - Dulcolax/Bicolax Indikasi 1. Laksatif stimulan. 2. Persiapan sigmoidoskopi, proktoskopi, radiologi, atau pembedahan. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian (a) Bisakodil:Oral:dewasa dan anak>=12 tahun:5-15 mg sehari sebagai dosis tunggal sampai dengan 30 mg per hari. (3,4) Anak usia>3 tahun:5-10 mg atau 0,3 mg/kg sehari sebagai dosis tunggal. Rektal:dewasa dan anak>=12 tahun:10 mg sehari sebagai dosis tunggal. Anak usia 2-11 tahun:5-10 mg sehari (setengah sampai satu suppositoria) sebagai dosis tunggal. Anak usia<2 tahun:5 mg (setengah suppositoria) sebagai dosis tunggal. (b) Bisakodil:oral:pada malam sebelumnya. Rektal:pada pagi hari pembedahan atau pemeriksaan. Oral:dosis sampai dengan 30 mg dapat diberikan bila evakuasi kolon yang menyeluruh dibutuhkan untuk prosedur khusus. Pada persiapan enema BaSO4 pasien tidak boleh makan setelah pemberian tablet, dan suppositoria bisakodil harus diberikan 1-2 jam sebelum prosedur. Regimen preparasi menggunakan magnesium sitrat yang bekerja terutama pada usus kecil juga dapat digunakan sebagai tambahan pada pemberian bisakodil dosis oral dan rektal. Dosis lazim bisakodil sebagai suppositoria dapat digunakan untuk membersihkan kolon sebelum melahirkan bila diberikan minimal 2 jam sebelum onset tahap kedua dalam proses melahirkan. Farmakologi Bisakodil merupakan laksatif stimulan. Absorbsi bisakodil minimal setelah pemberian oral atau rektal. Obat dimetabolisme di hati dan diekskresi melalui urin dan/atau didistribusikan ke dalam ASI. Setelah pemberian dosis terapi oral turunan difenilmetan, pengosongan kolon tercapai dalam waktu 6-8 jam. Pemberian rektal menyebabkan pengosongan kolon dalam waktu 15 menit sampai 1 jam. (3) Stabilitas Penyimpanan Suppositoria dan tablet salut enterik harus disimpan pada suhu kurang dari 30°C Kontraindikasi Pasien dengan sakit perut akut, mual, muntah, dan gejala-gejala lain apendisitis atau sakit perut yang tak terdiagnosa; pasien dengan obstruksi usus. Efek Samping Pada dosis oral terapetik, laksatif stimulan dapat memberikan beberapa rasa tidak nyaman pada perut, mual, kram ringan, lemah. Pemberian suppositoria bisakodil rektal dapat menyebabkan iritasi dan rasa terbakar pada mukosa rektum serta proktitis ringan. Interaksi - Dengan Obat Lain : Efektivitas bisakodil berkurang bila diberikan bersama-sama dengan antasida, simetidin, famotidin, ranitidin. - Dengan Makanan : Untuk menghindari iritasi lambung dan muntah, tablet salut enterik bisakodil tidak boleh diminum dalam waktu satu jam setelah pemberian susu atau produk-produk susu. Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Tidak ada data. Hanya digunakan bila kondisi ibu mempunyai risiko potensial terhadap fetus. - Terhadap Ibu Menyusui :Tidak ada data. Sampai data yang adekuat diperoleh, hati-hati menggunakan bisakodil pada wanita menyusui. - Terhadap Anak-anak : Penggunaan lebih dari 7 hari tidak direkomendasikan. Penggunaan untuk konstipasi pada anak <6 tahun dikonsultasikan dengan dokter. - Terhadap Hasil Laboratorium : - Parameter Monitoring Berkurangnya rasa tidak enak dan sakit pada abdomen, buang air besar dalam (15 sampai 60 menit), evaluasi kembali bila terdapat perdarahan rektum atau tidak ada buang air besar setelah pemberian. Bentuk Sediaan Tablet 5 mg, Suppositoria Dewasa 10 mg, Suppositoria Anak 5 mg. Peringatan 1. Beberapa klinisi menyatakan bahwa sebaiknya suppositoria laksatif stimulan tidak diberikan pada pasien dengan kram perut, fisura anal atau rektal, atau hemoroid ulseratif. Laksatif stimulan membentuk kebiasaan dan penggunaan jangka lama obat ini dapat menyebabkan ketergantungan pada laksatif serta hilangnya fungsi usus normal. Dengan penggunaan jangka panjang atau overdosis laksatif stimulan, gangguan elektrolit termasuk hipokalemia, hipokalsemia, asidosis metabolik atau alkalosis, sakit pada abdomen, diare, malabsorpsi, penurunan berat badan, dan enteropathy dengan kehilangan protein dapat terjadi. Gangguan elektrolit dapat menyebabkan muntah dan kelemahan otot, jarang menyebabkan osteomalasia, aldosteronisme sekunder, dan tetanus. 2. Pada penggunaan kronis dapat terjadi perubahan patologis termasuk kerusakan struktural pada plexus myenteric, gangguan berat dan permanen dengan motilitas kolon, serta hipertrofi mukosa muskularis. Kolon katartik dengan atoni dan dilasi kolon, khususnya pada bagian kanan terjadi pada kebiasaan menggunakan bisakodil (seringkali selama beberapa tahun) dan sering menyerupai ulseratif kolitis. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus - Informasi Pasien Penggunaan lebih dari 7 hari tidak direkomendasikan. Sebagai laksatif oral, bisakodil sebaiknya diberikan pada malam hari sebelum aktivitas buang air besar yang dikehendaki di pagi hari berikutnya. Suppositoria bisakodil rektal dapat diberikan pada saat buang air besar diinginkan.  Untuk menghindari iritasi lambung dan muntah, tablet salut enterik bisakodil harus ditelan seluruhnya dan tidak boleh dikunyah, dihancurkan atau diminum dalam waktu satu jam setelah pemberian antasida atau susu. Laksatif difenilmetan tidak seharusnya diberikan melebihi dosis yang direkomendasikan. Konsultasikan dengan dokter bila perubahan mendadak dalam hal bowel habit berlangsung lebih dari dua minggu atau bila penggunaan laksatif selama 1 minggu tidak memberikan efek. Mekanisme Aksi Laksatif stimulan menginduksi defekasi dengan merangsang aktivitas peristaltik  usus yang bersifat mendorong (propulsif) melalui iritasi lokal mukosa atau kerja yang lebih selektif pada plexus saraf intramural dari otot halus usus sehingga meningkatkan motilitas. Akan tetapi, studi terbaru menunjukkan bahwa obat-obat ini mengubah absorpsi cairan dan elektrolit, menghasilkan akumulasi cairan usus dan pengeluaran feses. Beberapa obat ini dapat secara langsung merangsang sekresi ion usus aktif. Peningkatan konsentrasi cAMP dalam sel-sel mukosa kolon setelah pemberian laksatif stimulan dapat mengubah permeabilitas sel-sel ini dan menyebabkan sekresi ion aktif sehingga menghasilkan akumulasi cairan serta aksi laksatif. Monitoring Penggunaan Obat Cara penggunaan obat, aktivitas buang air besar, efek samping obat. Daftar Pustaka Martindale The Complete Drug Reference 35th edition MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 105th ed. AHFS Drug Information 2006 Micromedex

Read more »

Antasida

here

. Deskripsi - Nama & Struktur Kimia : (a) Aluminium Hydroxide (Al(OH)), (b) Magnesia magma, milk of magnesia (MOM), magnesium hydroxide (Mg(OH)2.), (c) Magnesii trisilicas, (d) Magnesii subcarbonas. (e) Aluminum magnesium hydroxide sulfate ((Al 5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O.), (f) Calcii carbonas((CaCO3 ).) - Sifat Fisikokimia : (a) Gel aluminium hidroksida (USP 29) : suspensi aluminium hidroksida amorf dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Berupa suspensi kental berwarna putih dari sejumlah kecil cairan jernih yang terpisah selama pendiaman, mempunyai pH antara 5,5 dan 8,0. Simpan dalam wadah tertutup rapat dan hindari pembekuan. Gel kering aluminium hidroksida (USP 29):bentuk amorf dari aluminium hidroksida dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Mengandung ekivalen dengan tidak kurang dari 76,5 % Al(OH)3 dan dapat mengandung aluminium karbonat dan bicarbonat basa dalam jumlah yang bervariasi. 1 g gel kering aluminium hidroksida ekivalen dengan 765 mg Al(OH). Merupakan serbuk amorf yang tidak berasa, tidak berbau, berwarna putih, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam asam mineral encer dan dalam larutan alkali hidrosida. Dispersi 4% dalam air mempunyai pH tidak lebih dari 10,0. simpan dalan wadah tertutup rapat. (b) USP 29 : serbuk putih meruah, praktis tidak larut dalam air, alkohol, kloroform, dan eter. Larut dalam asam-asam encer, simpan dalam wadah tertutup rapat,(c) USP 29 : suatu senyawa dari magnesium oksida dan silikon dioksida dengan proporsi air yang bervariasi.Mengandung tidak kurang dari 20% magnesium oksida dan tidak kurang dari 45% silikon dioksida.Berupa serbuk halus berwarna putih, bebas dari partikel. (d) Tidak larut dalam air dan alkohol, segera terurai oleh asam mineral. (e) Mengandung ekivalen dengan 40,0%-43,5 % MgO. Berupa serbuk berwarna putih meruah, tidak berbau, atau massa rapuh berwarna putih yang ringan. Praktis tidak larut dalam air dan alkohol. Larut dalam asam encer dan effervescent. (f) USP 29 : merupakan kombinasi aluminium magnesium hidroksida dan sulfat, mengandung ekivalen dengan 90%-105% Al5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O, dihitung berdasarkan basis kering. Berupa serbuk kristalin berwarna putih, tidak berbau, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam larutan encer asam mineral, kehilangan 10%-20% dari beratnya bila dikeringkan pada suhu 200°C selama 4 jam. (g) USP 29 : serbuk mikrokristalin, berwarna putih halus, tidak berbau, praktis tidak larut dalam air, tidak larut dalam alkohol. Kelarutannya dalam air ditingkatkan dengan adanya karbondioksida atau garam-garam amonium meskipun keberadaan alkali hidroksida mengurangi kelarutannya - Keterangan : - Golongan/Kelas Terapi Obat Untuk Saluran Cerna Nama Dagang - Aludonna - Aludonna D - Asidrat - Biogastron - Corsamag - Dexanta - Di-Gel - Flatucid - Gastran - Gastrinal - Gastrucid - Gelusil MPS - Gestabil - Gestamax - Lagesil - Lambucid - Lexacrol - Lexacrol Forte - Madrox - Magalat - Magasida - Magnidicon - Magtacid - Magtral - Magtral Forte - Mepromaag - Mylanta - Mylanta Forte/Amacon - Neosanmag - Neusilin - Nudramag - Oskamag - Plantacid - Plantacid Forte - Poloxane - Progastric - Promag - Simeco - Stomacain - Stomagel - Stromag - Ticomag - Tri Act - Ulcid - Ultilox - Gelusil Indikasi 1. Pengobatan hiperasiditas, hiperfosfatemia. 2. Pengobatan jangka pendek konstipasi dan gejala-gejala hiperasiditas, terapi penggantian magnesium. Magnesium hidroksida juga digunakan sebagai bahan tambahan makanan dan suplemen magnesium pada kondisi defisiensi magnesium. 3,4,5. Antasida. 6. Antasida. Kalsium karbonat juga digunakan sebagai supplemen kalsium pada keadaan defisiensi, sebagai tambahan terapi osteoporosis, serta untuk mengobati hiperfosfatemia pada pasien gagal ginjal kronis atau hiperparatiroidisme sekunder yang terkait. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian (a) Antasida:dewasa:oral:600-1200 mg antara waktu makan dan sebelum tidur malam. (a) Hiperfosfatemia:anak:50-150 mg/kg/24 jam dalam dosis terbagi tiap 4-6 jam, titrasi dosis sampai tercapai kadar fosfat dalam rentang normal. Dewasa:dosis awal:300-600 mg 3 kali/hari bersama makanan. (b) Magnesium hidroksida sebagai antasida diberikan dalam dosis sampai dengan 1 g per oral. Sebagai laksatif osmotik magnesium hidroksida diberikan dengan dosis sekitar 2-5 g per oral. (c) Dosis sampai dengan sekitar 2 g per oral. (d) Diberikan dengan dosis hingga 500 mg per oral. (e) Diberikan dengan dosis sampai dengan 2 g per oral.1 Magaldrate diberikan di antara waktu makan dan malam sebelum tidur (f) Dosis sebagai antasida biasanya sampai dengan 1,5 g per oral. Kalsium karbonat mengikat posfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan absobsi mengurangi posfat Farmakologi (a) Mula kerja obat:laksatif:4-8 jam. Sekitar 30% ion magnesium diserap oleh usus halus. Ekskresi:urin (sampai dengan 30% sebagai ion-ion magnesium yang terabsorpsi); feses (obat yang tidak diabsorpsi). (1,3) (b) Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung dari pada magnesium hidroksida.1Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung dari pada magnesium hidroksida. (1) (c) Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida. Karbon dioksida dapat menyebabkan kembung dan eruktasi/bersendawa. (1) (d) Kalsium karbonat diubah menjadi kalsium klorida oleh asam lambung. Kalsium karbonat juga mengikat fosfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan mengurangi absorpsi fosfat. Beberapa dari kalsium diabsorpsi dari usus dan bagian yang tidak terabsorpsi diekskresikan melalui feses. (1) Stabilitas Penyimpanan - Kontraindikasi (a) Hipersensitivitas terhadap garam aluminum atau bahan-bahan lain dalam formulasi. (b) Hipersensitivitas terhadap bahan-bahan dalam formulasi, pasien dengan kolostomi atau ileostomi, obstruksi usus, fecal impaction, gagal ginjal, apendisitis. (c) Pada pasien yang harus mengontrol asupan sodium (seperti:gagal jantung, hipertensi, gagal ginjal, sirosis, atau kehamilan). (1) Efek Samping (a) Gastrointestinal:konstipasi, kram lambung, fecal impaction, mual, muntah, perubahan warna feses (bintik-bintik putih). Endokrin dan metabolisme:hipofosfatemia, hipomagnesemia. (3) (b) Kardiovaskuler:hipotensi. Endokrin dan metabolisme:hipermagnesemia. Gastrointestinal:diare, kram perut. Neuromuskuler dan skeletal:kelemahan otot. Pernapasan:depresi pernapasan (3) (c) Kadang-kadang menyebabkan konstipasi, kembung akibat pelepasan karbondioksida pada beberapa pasien. Dosis tinggi dan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan hipersekresi lambung dan kembalinya asam (acid rebound). Kalsium karbonat dapat menyebabkan hiperkalsemia, khususnya pada pasien dengan gangguan ginjal atau pada pemberian dengan dosis tinggi. Alkalosis dapat juga terjadi akibat absorpsi ion karbonat (1) Efek samping lain (1-10% paisne) : bengkak, CHF, hipertensi,  takikardi, aritmia, hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi,sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti flu,hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan. Interaksi - Dengan Obat Lain : (a) Aluminium hidroksida dapat mengurangi absorpsi allopurinol, efek antibiotik (tetrasiklin, kuinolon, beberapa sefalosporin), turunan bifosfonat,kortikosteroid, siklosporin, garam-garam besi, antifungi imidazol,isoniazid, penisilamin, suplemen fosfat, fenitoin, fenotiazin. Absorbsi aluminium hidroksida dapat dikurangi oleh turunan asam sitrat. (b) Menurunkan absorpsi tetrasiklin, digoksin, garam-garam besi, isoniazid, atau kuinolon. (c) Kalsium karbonat berinteraksi dengan banyak obat karena mengubah pH asam lambung dan pengosongan lambung dengan pembentukan kompleks yang tidak diabsorpsi.Interaksi dapat diminimalisasi melalui pemberian terpisah kalsium karbonat dari obat lainnya selama 2-3 jam. - Dengan Makanan : - Pengaruh - Terhadap Kehamilan : (a) Kategori C. Tidak ada data yang tersedia mengenai efek klinis pada fetus; bukti yang ada saat ini menyatakan aman digunakan selama kehamilan dan menyusui. (b) Kategori B - Terhadap Ibu Menyusui : Tidak diketahui. - Terhadap Anak-anak : Dosis magnesium-aluminium hidroksida 0,5 ml/kg direkomendasikan untuk infant dengan refluks. Berdasarkan monitoring pH intragastrik serial, hasil terbaik diperoleh bila antasida diberikan sebelum dan sesudah asupan formula - Terhadap Hasil Laboratorium : (a) Mengurangi kadar fosfat anorganik. (b) Meningkatkan magnesium; menurunkan protein, kalsium; menurunkan kalium Parameter Monitoring Efek terapetik:heartburn:perbaikan gejala-gejala berikut:disfagia, odinofagia, batuk, sakit kerongkongan, nyeri dada nonkardiak, regurgitasi, mual, nafsu makan menurun, indigesti, bersendawa. Efek toksik:konstipasi (terutama akibat garam-garam aluminium dan kalsium) atau diare (terutama akibat garam-garam magnesium); kadar aluminium, kalsium, dan magnesium pada pasien dengan gangguan ginjal berat; sesuai kebutuhan, elektrolit dalam urin, darah dan pH untuk menunjukkan kemungkinan alkalosis. Bentuk Sediaan Kaplet 200 mg, Tablet 200 mg, 250 mg, 300 mg, 325 mg, 400 mg; Tablet Kunyah 250 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg; Suspensi 200 mg/5 ml, 250 mg/5 ml, 300 mg/5 ml, 325 mg/5 ml,  400 mg/5 ml. (2) Peringatan (a) Hiperfosfatemia dapat terjadi pada pengunaan jangka lama atau dosis besar; intoksikasi aluminium dan osteomalasia dapat terjadi pada pasien dengan uremia. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung kongesti, gagal ginjal, edema, sirosi diet rendah natrium, serta pada pasien yang baru saja mengalami  perdarahan saluran cerna. Pasien uremia yang tidak menerima dialisis dapat mengalami osteomalasia dan osteoporosis akibat deplesi fosfat. (b) Hati-hati digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (khususnya bila dosis>50 mEq magnesium/hari). Hipermagnesemia dan toksisitas dapat terjadi akibat penurunan klirens ginjal dari magnesium yang diabsorpsi. Penurunan fungsi ginjal (Clcr<30 ml/menit) dapat menyebabkan toksisitas. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus - Informasi Pasien (a) Sebaiknya diminum 1-3 jam setelah makan bila digunakan sebagai antasida. Bila digunakan untuk menurunkan kadar fosfat, sebaiknya diminum dalam 20 menit dari saat makan. Setelah minum obat harus diikuti minum air.3 Bentuk sediaan tablet seharusnya dikunyah seluruhnya untuk mencapai efektivitas optimal, namun bentuk sediaan cair/suspensi dipilih terutama untuk ulcer duodenum. (b)(c)(d)(e)(f)Bentuk sediaan tablet seharusnya dikunyah seluruhnya untuk mencapai efektivitas optimal, namun bentuk sediaan cair/suspensi dipilih terutama untuk ulcer duodenum Mekanisme Aksi (a) Menetralkan HCl dalam lambung dengan membentuk garam  Al(Cl)3 dan H2O (b) Magnesium hidroksida per oral bereaksi relatif cepat dengan HCl dalam lambung membentuk magnesium klorida dan air. Magnesium hidroksida juga mengosongkan usus dengan menyebabkan retensi osmotik cairan yang mengembangkan kolon dengan aktivitas peristaltik yang meningkat. (c) Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCl di lambung dari pada magnesium hidroksida (d) Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida Monitoring Penggunaan Obat Cara penggunaan obat, efek terapetik dan efek samping obat. Daftar Pustaka Martindale The Complete Drug Reference 35th edition MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 105th ed. Drug Information Handbook International Mikromedex.

Read more »